2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 亚型特异性产品:

Histamine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-U00027
    Quinotolast sodium

    喹托司特钠

    		Inhibitor 98.38%
    Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。
    Quinotolast sodium
  • HY-137941
    Roxatidine Antagonist 98.25%
    Roxatidine 是 Roxatidine acetate 的活性代谢产物，是具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂。Roxatidine 是抗溃疡剂，抑制组胺释放（从而抑制质子分泌）并抑制炎症和血管生成的重要标志物 VEGF-1 的产生。具有抗过敏性炎症作用。Roxatidine 有望用于胃和十二指肠溃疡的研究。
    Roxatidine
  • HY-109544
    Repirinast

    瑞吡司特

    		Inhibitor
    Repirinast (MY-5116) 是一种具有口服活性的抗过敏剂。Repirinast 抑制组胺释放。Repirinast 可用于支气管哮喘的研究。
    Repirinast
  • HY-14277A
    Levocabastine hydrochloride Antagonist 99.3%
    Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂，对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine hydrochloride 可作为 VLA-4 拮抗剂，干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
    Levocabastine hydrochloride
  • HY-B0305A
    Roxatidine Acetate Hydrochloride

    盐酸罗沙替丁醋酸酯

    		Antagonist 99.26%
    Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体（histamine H2-receptor）拮抗剂。Roxatidine Acetate Hydrochloride 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine Acetate Hydrochloride 还能抑制炎症反应，可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine Acetate Hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Roxatidine Acetate Hydrochloride
  • HY-B1589A
    Carbinoxamine maleate salt Antagonist 99.81%
    Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。
    Carbinoxamine maleate salt
  • HY-107565
    2-Pyridylethylamine hydrochloride

    化合物PYRIDINE

    		Agonist 99.86%
    2-Pyridylethylamine 是一种组胺-1（H1R）受体激动剂。2-Pyridylethylamine 可减少福尔马林诱导的大鼠关节伤害性。2-Pyridylethylamine可用于神经肽 (NPY)的脊髓释放研究。
    2-Pyridylethylamine hydrochloride
  • HY-17610
    Enerisant Antagonist 99.79%
    Enerisant (TS-091) 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。
    Enerisant
  • HY-101189
    JNJ-39758979 Antagonist 99.71%
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
    JNJ-39758979
  • HY-B1397
    Cyclizine Antagonist 98.64%
    Cyclizine，一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
    Cyclizine
  • HY-B0801S
    Fexofenadine-d6

    非索非那定 d6

    		Inhibitor 99.28%
    Fexofenadine-d6 是 Fexofenadine (MDL-16455) 的氘代物。
    Fexofenadine-d<sub>6</sub>
  • HY-19489S
    (±)-Levomepromazine-d6

    (±)-左美丙嗪-d6

    		Antagonist 99.23%
    (±)-Levomepromazine-d6 是 Methotrimeprazine 的氘代物。
    (±)-Levomepromazine-d<sub>6</sub>
  • HY-12195
    ABT-239 Antagonist 99.23%
    ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。
    ABT-239
  • HY-107568
    Iodophenpropit dihydrobromide Antagonist 99.70%
    Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性，可饱和，易于可逆，及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。
    Iodophenpropit dihydrobromide
  • HY-P2636
    Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat) 99.54%
    Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat) 是一种胆囊收缩素前体，可以在心、肺、肾以及胃肠道和大脑中表达。 胆囊收缩素是一种刺激胆囊收缩和胰腺外分泌的脑肠肽，也可作为神经递质。
    Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat)
  • HY-101420
    VUF10460 Agonist 99.28%
    VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
    VUF10460
  • HY-B1101A
    Pimethixene maleate

    匹美噻吨马来酸盐

    		Antagonist 99.94%
    Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。
    Pimethixene maleate
  • HY-16756
    Toreforant Antagonist 99.82%
    Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂，人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
    Toreforant
  • HY-B2168
    Mequitazine

    美喹他嗪

    		Antagonist 99.99%
    Mequitazine 是一种有效的，非依赖性和长效的组胺H1 拮抗剂。
    Mequitazine
  • HY-B0971
    Pheniramine maleate

    马来酸非尼拉敏

    		Inhibitor 99.94%
    Pheniramine (Prophenpyridamine; Tripoton) maleate 是第一代组胺 H1 受体拮抗剂，作用于中枢神经系统 (CNS) ，产生镇静、助眠的作用。Pheniramine maleate 也是安全、有效的局部活性剂，可抑制或缓解疼痛，并有止痒作用。
    Pheniramine maleate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histamine Receptor Isoform Comparison

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